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尼群地平片一致性評價

  • 時間:2019-01-10
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  一、基本信息

  通用名稱:尼群地平片

  英文名稱:Nitrendipine Tablets

  漢語拼音:NiQunDiPingPian

  化學名稱:2,6二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4- 二氫-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯

  分子式:C18H20N2O6

  分子量:360.37

  二、品種簡介

  尼群地平片第一次上市在德國,由拜耳制藥開發,商品名Bayotensin,有10mg和20mg兩種規格。原研單位為拜耳制藥。

  原料藥性質

  解離常數:不帶有解離基團

  在各溶出介質中的穩定性:

  水:37℃/4小時穩定

  在各pH值溶出介質中:

  在pH1.2、pH4.0和pH6.8溶出介質中、37℃/4小時穩定。

  光:未測定。

  BCS分類:Ⅱ類

  1.本品為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。

  2.本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜鈣離子內流,但以血管作用為主,故其血管選擇性較強。

  3.本品引起冠狀動脈、腎小動脈等全身血管的擴張,產生降壓作用。致癌、致突變和生殖毒性,給大鼠口服同類藥物硝苯地平兩年未見有致癌作用。體內致突變研究結果陰性。

  本品口服吸收良好,但存在明顯的首過效應。蛋白結合率98%。早期研究報道 t1/2為 2小時,近期研究由于使用了更敏感的測定設備,報道T1/2在10至22小時。本品口服后約 1.5小時血藥濃度達峰值??诜?0分鐘收縮壓開始下降,60分鐘后舒張壓開始下降, 降壓作用在口服后1至2小時最大,持續6至8小時。本品在肝內代謝,其代謝產物70%經腎排泄,8%隨糞便排出。肝病患者血藥濃度和消除半衰期增加。

  三、國內外上市情況

  國內尼群地平片共有186個文號,有三種規格:5mg、10mg和20mg。

  無進口藥品上市。

  無進口本地化產品上市。

  目前在德國、西班牙和法國等歐洲國家上市。

  美國無本品上市。

  日本有本品上市,規格包括5mg和10mg,有多個廠家。

  四、參比制劑

  首選德國上市的原研制劑(拜耳制藥)。

  日本橙皮書收載的參比制劑是日本田邊三菱制藥公司生產的尼群地平片。


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